フェキソフェナジン（アレグラ🄬）の食事の影響について調べてみた。
花粉症の季節になるとCMでも流れる アレグラ🄬
添付文書上では特に食事の縛りはなく、1日2回ですが、
ジュースとの飲み合わせとか、食事による吸収率とか
いろいろデータがありそうなので、調べてみました。
１：フェキソフェナジン（アレグラ🄬）について
・薬効薬理
主な作用として選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を有し、さらに炎症性サイトカイン産生抑制作用、好酸球遊走抑制作用及びケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する薬剤である。
ヒスタミンH1受容体において、ヒスタミンと拮抗
ヒト好酸球の遊走を抑制。
IL‐8及びGM‐CSFの遊離抑制
末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制
ロイコトリエン量を減少
（アレグラ添付文書より）
・用法/用量
通常成人には1回60mgを1日2回経口投与
7歳以上12歳未満の小児には1回30mgを1日2回
12歳以上の小児には1回60mgを1日2回
→通常、12歳以上には1回60mgを1日2回
OTCの場合、アレグラFXは15歳以上のみ適応あり
7歳から14歳はアレグラFXジュニアの使用を。
２：フェキソフェナジンへの食べ物の影響
・食事の影響
空腹時及び食後（高脂肪食）にフェキソフェナジン塩酸塩錠120mgを単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のAUC0-∞及びCmaxはそれぞれ15％及び14％減少
・果物関係影響
果物ジュース（グレープフルーツジュース、リンゴジュース、オレンジジュース等）で吸収量が低下する。
グレープフルーツジュースで飲むことにより、吸収量は半分程度まで減少するとの報告あり。
理由はトランスポーターOATP（有機アニオン輸送ポリペプチド）の阻害を通じて、消化管吸収の阻害する。
この阻害は可逆的のため、時間を空ければ問題なし。
・そのほか
食事の高脂肪食っていうのは
【脂肪分が高く、高エネルギーな食事】
ということなので、1000kcalくらいで脂質が多い食事を指すようです。
デニッシュやバターたっぷりパン、食後のケーキ等のデザート、ハンバーガー、ラーメン二郎等を食べるとよくないみたいですね。。。
ちなみにディレグラ🄬が空腹時投与なのは、錠剤が大きい＆徐放性製剤のため、食事によりフェキソフェナジン部分の崩壊・溶出が遅れる可能性があるため みたいです。
３：調べてみて思ったこと
花粉症ひどくて、フェキソフェナジンの効果を出したい！という場合
・空腹時
・前後にジュースや果物を取らない
というのがいいのかなと思います。
果たしてAUCの影響が実臨床上の影響がどこまであるかわからないけどね。
ビラスチン（ビラノラ🄬）も食事・OATPの影響を受けるので、もしかしたら骨格的な影響があるかなと思ったけど、ベポタスチンは食事の影響ほんの少しなんだよなー
とりあえず今日はここまで！
参考資料
健康豆知識（果物ジュースと薬の飲み合わせ）｜公益社団法人日本薬学会
