スボレキサント（デエビゴ🄬）の食事の影響について調べてみた

睡眠導入剤だから、寝る前に服用するのは必然です。
ただ、自分の生活リズムも考えると「食事」から「睡眠」までそんなに時間が空かないんですよね。
人によっては夜食を食べる人もいるかもしれないし、仕事終わりが遅くて食事してすぐに床に就く人も多いのではないかと思ったので、調べてみました。

１：スボレキサント（ベルソムラ🄬）について
- ・薬理作用
- ・用法用量
２：スボレキサントの食べ物による影響
- ・食事の影響
- ・そのほか
３：調べてみて思ったこと
参考資料

１：スボレキサント（ベルソムラ🄬）について

・薬理作用

適応：不眠症

スボレキサントはオレキシン受容体に選択性が高く可逆的な拮抗薬

覚醒を促進する神経ペプチドであるオレキシンA及びBのOX₁及びOX₂受容体への結合を可逆的に阻害することにより、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させ、睡眠を誘発すると考えられる。
（添付文書より）

・用法用量

スボレキサントとして1日1回20mgを、高齢者には1日1回15mgを就寝直前に経口投与する。
（添付文書より）

２：スボレキサントの食べ物による影響

・食事の影響

添付文書の用法用量のところに

【入眠効果の発現が遅れる恐れがあるため、本剤の食事と同時又は食直後の服用は避ける［食後投与では、空腹時投与に比べ、スボレキサントの投与直後の血漿中濃度低下することがある］】

という記載があります。

実際にどの程度なのかはインタビューフォームを見るしかないってことで・・・

日本人データ：本剤 40 mg を低脂肪食摂取後に単回経口投与した場合、空腹時と比較してスボレキサントの Cmaxは 23 %増加したが、AUC は変化しなかった。Tmaxは 1 時間延長した。
外国人データ：本剤 40 mg を高脂肪食摂取後に単回経口投与した場合、空腹時と比較してスボレキサントの Cmaxは 9 %増加したが、AUC は変化しなかった。Tmaxは 1.5 時間延長した。

これ、もともとのデータを確認すると

AUC_0-∞^† (μM・hr)	Cmax^† (μM)	Tmax^‡ (hr)	t_1/2^§ (hr)
12.15 (10.97,13.46)	1.007 (0.858,1.182)	1.5 (1.0,3.0)	10.0±1.0

本剤40mgを空腹時単回経口投与した後のスボレキサントは速やかに吸収され、投与後1.5時間 (1.0〜3.0時間) で最高血漿中濃度 (Cmax) に達し、平均半減期(t_1/2) は10.0時間であった。

・そのほか

半減期が10時間で、服用間隔が24時間だから、少しは定常状態がある薬ってことになるんだよな。
薬物動態は苦手なので、だからどうとかはわからない！
とりあえず、3日くらい服用継続することで、定常状態になるってことだよね。
データを見てると、食事でAUCは変わらないんだなって。

３：調べてみて思ったこと

CYP3Aを阻害する薬剤との併用は注意が必要ってことが有名ですが、用法の服用状況を確認するのも大事ですね。
てか、調べたらTmaxが1.5時間から2.5時間になるけど、Cmaxが上がるんならいいんじゃないかと思った。
Ｂｚ系と比べたら即効性はないからなーって。
でも、導入剤なので服用したらすぐに布団に入るように伝えないとですね。
とりあえず、絶対に空腹時でないとだめ！ってわけではなさそうと思いました。

とりあえず今日はここまで！

参考資料

添付文書

file:///C:/Users/nakano/Downloads/%E3%83%99%E3%83%AB%E3%82%BD%E3%83%A0%E3%83%A9%E9%8C%A0%EF%BC%91%EF%BC%95%EF%BD%8D%EF%BD%87_1_1.pdf

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